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2025-04-29
         1972年,科学家在智利复活节岛的土壤中发现了一种由土壤中的吸水链霉菌分泌,形似白色结晶。这种物质被命名为“雷帕霉素”(Rapamycin),又名西罗莫司(Sirolimus)。雷帕霉素的魔力源自它对细胞核心信号通路——mTOR通路的调控。mTOR蛋白如同细胞内的“指挥官”,负责指挥细胞生长、分裂、代谢和存活。雷帕霉素会与一种名为FKBP12的蛋白质“搭档”结合,形成复合物,精准抑制mTORC1(mTOR复合体1),从而按下细胞增殖的“暂停键”,减少蛋白质合成,降低能量消耗,激活细胞自噬作用。
        在医学舞台上雷帕霉素能抑制T细胞过度活跃,防止移植器官被免疫系统攻击,成为肾移植、肝移植术后的关键药物。此外,某些癌细胞依赖mTOR信号疯狂增殖,雷帕霉素及其衍生物能切断癌细胞的“营养供应链”,尤其对mTOR通路异常的肿瘤效果显著。在抗衰老研究方面雷帕霉素也展现出延长寿命的潜力。
        随着对mTOR通路研究的深入,雷帕霉素的应用正迈向更高精度,在精准医学方面逐步探索与化疗、靶向药的联合治疗方案,通过生物标志物筛选出合适的受益人群,开发针对性的特异性抑制剂。

中文名称:雷帕霉素
英文名称:Rapamycin
CAS No.:53123-88-9
分子式:C₅₁H₇₉NO₁₃
分子量:914.17
性状:黄色固体
熔点:183-185°C
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